Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Ofloxacin

Thuốc Oflovid chứa hoạt chất Ofloxacin có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế tác dụng chưa được biết đầy đủ. Giống như các thuốc quinolon kháng khuẩn khác, ofloxacin ức chế DNA – gyrase là enzym cần thiết trong quá trình nhân đôi, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn.

Hình thức hoạt động của Ofloxacin

Cơ chế hoạt động của Ofloxacin trên DNA gyrase và toposiomerase IV, các enzyme, giống như topoisomerase của người, ngăn cản sự tạo chồng quá mức của DNA trong quá trình sao chép hoặc phiên mã. Bằng cách ức chế chức năng của chúng, thuốc do đó ức chế sự phân chia tế bào bình thường.

Tính chất dược lý của Ofloxacin

Dược lực học

Nhóm dược lý: Kháng khuẩn quinolone, Fluoroquinolon.

Ofloxacin ức chế tổng hợp ADN của vi khuẩn một cách đặc hiệu. Tác dụng của nó là diệt khuẩn và làm tiêu vi khuẩn, được quan sát ở MICs. Ofloxacin còn được thấy làm phá hủy phần cơ bản của Chlamydia trachomatis trong chu kỳ phát triển của nó.

Hoạt tính kháng khuẩn

Oflovid là một chất chống vi trùng thuộc loại hoạt động phổ rộng từ nhóm fluoroquinolone. Tác dụng diệt khuẩn của Oflovid là do sự tắc nghẽn của enzym DNA gyrase trong tế bào vi khuẩn. Thuốc này có hoạt tính cao chống lại hầu hết các vi khuẩn gram âm: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp. , Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., Và Chlamydia spp.

Oflovid có hoạt tính chống lại một số vi khuẩn gram dương (bao gồm Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Đặc biệt là liên cầu khuẩn tan huyết beta).

Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp. nhạy cảm vừa phải với Oflovid.

Các vi khuẩn kỵ khí (trừ Bacteroides ureolyticus) không nhạy cảm với Oflovid.

Thuốc này kháng lại các beta-lactamase.

Dược động học

Sự hấp thụ

Việc sử dụng liều uống cho người tình nguyện lúc đói được theo sau bởi sự hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn của ofloxacin. Nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống một liều 200 mg trung bình là 2,6 µg / ml và đạt được trong vòng một giờ. Thời gian bán thải trong huyết tương là 5,7 đến 7 giờ và không liên quan đến liều lượng.

Phân phối

Thể tích phân phối rõ ràng là 120 lít. Nồng độ trong huyết tương không tăng đáng kể khi dùng liều lặp lại (hệ số tích lũy đối với liều hai lần mỗi ngày: 1,5). Liên kết với protein huyết tương là xấp xỉ. 25%.

Chuyển đổi sinh học

Sự chuyển hóa sinh học của ofloxacin là dưới 5%. Hai chất chuyển hóa chính được tìm thấy trong nước tiểu là N-desmethyl-ofloxacin và ofloxacin-N-oxide.

Loại bỏ

Bài tiết chủ yếu qua thận. Từ 80 đến 90% liều dùng được thu hồi từ nước tiểu dưới dạng chất không thay đổi.

Ofloxacin có trong mật ở dạng glucuronid hóa. Dược động học của ofloxacin sau khi tiêm truyền tĩnh mạch rất giống với dược động học sau khi uống. Thời gian bán thải trong huyết tương kéo dài ở những người suy thận; tổng và độ thanh thải của thận giảm tương ứng với độ thanh thải creatinin. Khi suy thận, nên giảm liều.

Không có tương tác nào có liên quan về mặt lâm sàng với thực phẩm và không tìm thấy tương tác giữa ofloxacin và theophylline.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Các tác dụng tiền lâm sàng trong các nghiên cứu thông thường về dược lý an toàn, độc tính cấp tính, độc tính liều lặp lại, nghiên cứu sinh sản chỉ được quan sát ở mức phơi nhiễm được coi là đủ vượt mức phơi nhiễm tối đa của con người cho thấy ít liên quan đến việc sử dụng trên lâm sàng. Độc tính khớp được quan sát thấy khi tiếp xúc trong phạm vi điều trị cho người ở chuột và chó vị thành niên. Ofloxacin có khả năng gây độc thần kinh và gây ra các biến đổi tinh hoàn có thể hồi phục ở liều cao.

Các nghiên cứu về tính gây đột biến cho thấy không có bằng chứng về khả năng gây đột biến của ofloxacin. Tuy nhiên, giống như một số quinolon khác Ofloxacin là chất độc quang học ở động vật khi phơi nhiễm trong phạm vi điều trị trên người. Khả năng gây độc quang học, photomutagenic và photocarcinogenic của ofloxacin có thể so sánh với các chất ức chế gyrase khác.

Dữ liệu tiền lâm sàng từ các nghiên cứu độc tính di truyền thông thường cho thấy không có nguy cơ đặc biệt nào đối với con người, khả năng gây ung thư chưa được điều tra.

Độc tính sinh sản

Ofloxacin không có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản, sự phát triển chu sinh hoặc sau khi sinh, và liều điều trị không dẫn đến bất kỳ tác dụng gây quái thai hoặc độc cho phôi thai nào ở động vật. Ofloxacin đi qua nhau thai và nồng độ đạt được trong nước ối là khoảng 30% nồng độ tối đa đo được trong huyết thanh của mẹ.

Sự tương tác của Oflovid

Chưa có nghiên cứu về tương tác thuốc. Tuy nhiên, do có thể xảy ra hấp thu toàn thân sau khi dùng ofloxacin tại mắt, không thể loại trừ khả năng có các tương tác như kháng sinh nhóm quinolon dùng đường toàn thân (tương tác với theophylin, cafein, các thuốc chống đông máu đường uống, cyclosporin).

Liệt kê với bác sĩ những thuốc, thực phẩm mà bạn đang sử dụng. Nếu thấy có dấu hiệu bất thường khi dùng thuốc, hãy thông báo ngay lại cho dược sĩ, bác sĩ.

Xem thêm:

• Thuốc Ofloxacin là gì? Lợi ích của Oflovid đối với sức khỏe như thế nào?
• Công dụng của Oflovid và hình thức sử dụng của Ofloxacin
• Các rủi ro và biện pháp phòng ngừa của Oflovid
• Thuốc Oflovid hỗ trợ điều trị nhiễm trùng mắt

Nguồn tham khảo

Oflovid Nhà thuốc lp cập nhật ngày 01/02/2021: https://nhathuoclp.com/thuoc-oflovid-03-ofloxacin/

TS.BS Lucy Trinh

TS. BS Lucy Trinh là bác sĩ chuyên khoa ung bứu. Hiện đang công tác và làm việc tại bệnh viện ung bứu ; bác sĩ tư vấn tại nhathuoclp.com
Trường Y:
Tốt nghiệp Trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2012
Bằng cấp chuyên môn:
Thạc sĩ y khoa tại trường Đại học Y dược TP Hồ Chí Minh năm 2017

Bác sĩ Lucy Trinh đã tiếp xúc với hàng ngàn bệnh nhân ung thư và nghiên cứu chuyên sâu về ung thư, với kiến thức thực tế về điều trị ung thư
Chia sẻ kiến thức về thuốc điều trị ung thư và điều trị ung thư theo từng giai đoạn.
NhaThuocLP.com được nhiều bác sĩ, phòng khám, bệnh viện và hàng ngàn bệnh nhân tin tưởng.