Hình thức hoạt động của Ofloxacin

Cơ chế hoạt động của Ofloxacin trên DNA gyrase và toposiomerase IV, các enzyme, giống như topoisomerase của người, ngăn cản sự tạo chồng quá mức của DNA trong quá trình sao chép hoặc phiên mã. Bằng cách ức chế chức năng của chúng, thuốc do đó ức chế sự phân chia tế bào bình thường.

Tính chất dược lý của Ofloxacin

Dược lực học

Nhóm dược lý: Kháng khuẩn quinolone, Fluoroquinolon.

Ofloxacin ức chế tổng hợp ADN của vi khuẩn một cách đặc hiệu. Tác dụng của nó là diệt khuẩn và làm tiêu vi khuẩn, được quan sát ở MICs. Ofloxacin còn được thấy làm phá hủy phần cơ bản của Chlamydia trachomatis trong chu kỳ phát triển của nó.

Hoạt tính kháng khuẩn

Oflovid là một chất chống vi trùng thuộc loại hoạt động phổ rộng từ nhóm fluoroquinolone. Tác dụng diệt khuẩn của Oflovid là do sự tắc nghẽn của enzym DNA gyrase trong tế bào vi khuẩn. Thuốc này có hoạt tính cao chống lại hầu hết các vi khuẩn gram âm: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp. , Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., Và Chlamydia spp.

Oflovid có hoạt tính chống lại một số vi khuẩn gram dương (bao gồm Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Đặc biệt là liên cầu khuẩn tan huyết beta).

Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp. nhạy cảm vừa phải với Oflovid.

Các vi khuẩn kỵ khí (trừ Bacteroides ureolyticus) không nhạy cảm với Oflovid.

Thuốc này kháng lại các beta-lactamase.

Dược động học

Sự hấp thụ

Việc sử dụng liều uống cho người tình nguyện lúc đói được theo sau bởi sự hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn của ofloxacin. Nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống một liều 200 mg trung bình là 2,6 µg / ml và đạt được trong vòng một giờ. Thời gian bán thải trong huyết tương là 5,7 đến 7 giờ và không liên quan đến liều lượng.

Phân phối

Thể tích phân phối rõ ràng là 120 lít. Nồng độ trong huyết tương không tăng đáng kể khi dùng liều lặp lại (hệ số tích lũy đối với liều hai lần mỗi ngày: 1,5). Liên kết với protein huyết tương là xấp xỉ. 25%.

Chuyển đổi sinh học

Sự chuyển hóa sinh học của ofloxacin là dưới 5%. Hai chất chuyển hóa chính được tìm thấy trong nước tiểu là N-desmethyl-ofloxacin và ofloxacin-N-oxide.

Loại bỏ

Bài tiết chủ yếu qua thận. Từ 80 đến 90% liều dùng được thu hồi từ nước tiểu dưới dạng chất không thay đổi.

Ofloxacin có trong mật ở dạng glucuronid hóa. Dược động học của ofloxacin sau khi tiêm truyền tĩnh mạch rất giống với dược động học sau khi uống. Thời gian bán thải trong huyết tương kéo dài ở những người suy thận; tổng và độ thanh thải của thận giảm tương ứng với độ thanh thải creatinin. Khi suy thận, nên giảm liều.

Không có tương tác nào có liên quan về mặt lâm sàng với thực phẩm và không tìm thấy tương tác giữa ofloxacin và theophylline.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Các tác dụng tiền lâm sàng trong các nghiên cứu thông thường về dược lý an toàn, độc tính cấp tính, độc tính liều lặp lại, nghiên cứu sinh sản chỉ được quan sát ở mức phơi nhiễm được coi là đủ vượt mức phơi nhiễm tối đa của con người cho thấy ít liên quan đến việc sử dụng trên lâm sàng. Độc tính khớp được quan sát thấy khi tiếp xúc trong phạm vi điều trị cho người ở chuột và chó vị thành niên. Ofloxacin có khả năng gây độc thần kinh và gây ra các biến đổi tinh hoàn có thể hồi phục ở liều cao.

Các nghiên cứu về tính gây đột biến cho thấy không có bằng chứng về khả năng gây đột biến của ofloxacin. Tuy nhiên, giống như một số quinolon khác Ofloxacin là chất độc quang học ở động vật khi phơi nhiễm trong phạm vi điều trị trên người. Khả năng gây độc quang học, photomutagenic và photocarcinogenic của ofloxacin có thể so sánh với các chất ức chế gyrase khác.

Dữ liệu tiền lâm sàng từ các nghiên cứu độc tính di truyền thông thường cho thấy không có nguy cơ đặc biệt nào đối với con người, khả năng gây ung thư chưa được điều tra.

Độc tính sinh sản

Ofloxacin không có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản, sự phát triển chu sinh hoặc sau khi sinh, và liều điều trị không dẫn đến bất kỳ tác dụng gây quái thai hoặc độc cho phôi thai nào ở động vật. Ofloxacin đi qua nhau thai và nồng độ đạt được trong nước ối là khoảng 30% nồng độ tối đa đo được trong huyết thanh của mẹ.

Sự tương tác của Oflovid

Chưa có nghiên cứu về tương tác thuốc. Tuy nhiên, do có thể xảy ra hấp thu toàn thân sau khi dùng ofloxacin tại mắt, không thể loại trừ khả năng có các tương tác như kháng sinh nhóm quinolon dùng đường toàn thân (tương tác với theophylin, cafein, các thuốc chống đông máu đường uống, cyclosporin).

Liệt kê với bác sĩ những thuốc, thực phẩm mà bạn đang sử dụng. Nếu thấy có dấu hiệu bất thường khi dùng thuốc, hãy thông báo ngay lại cho dược sĩ, bác sĩ.

Xem thêm:

• Thuốc Ofloxacin là gì? Lợi ích của Oflovid đối với sức khỏe như thế nào?
• Công dụng của Oflovid và hình thức sử dụng của Ofloxacin
• Các rủi ro và biện pháp phòng ngừa của Oflovid
• Thuốc Oflovid hỗ trợ điều trị nhiễm trùng mắt

Nguồn tham khảo

Oflovid Nhà thuốc lp cập nhật ngày 01/02/2021: https://nhathuoclp.com/thuoc-oflovid-03-ofloxacin/

TS.BS Lucy Trinh

nhathuoclp.com

Hình thức hoạt động của Cyanocobalamin

Cơ chế hoạt động của Cyanocobalamin. Hai dạng vitamin B12, cyanocobalamin và hydroxocobalamin đều có tác dụng tạo máu. Trong cơ thể người, các cobalamin này tạo thành các coenzym hoạt động là methylcobalamin và 5 – deoxyadenosylcobalamin rất cần thiết cho tế bào sao chép và tăng trưởng. Methylcobalamin rất cần để tạo methionin và dẫn chất là S- adenosylmethionin từ homocystein.

Ngoài ra, khi nồng độ vitamin B12 không đủ sẽ gây ra suy giảm chức năng của một số dạng acid folic cần thiết khác ở trong tế bào. Bất thường huyết học ở các người bệnh thiếu vitamin B12 là do quá trình này. 5 – deoxyadenosylcobalamin rất cần cho sự đồng phân hóa, chuyển L – methylmalonyl CoA thành succinyl CoA. Vitamin B12 rất cần thiết cho tất cả các mô có tốc độ sinh trưởng tế bào mạnh như các mô tạo máu, ruột non, tử cung. Thiếu vitamin B12 cũng gây hủy myelin sợi thần kinh.

Tính chất dược lý của Cyanocobalamin

Dược lực học

Tác dụng cải thiện chức năng điều tiết

Tác dụng của thuốc này lên chức năng điều tiết ở bệnh nhân bị chứng mỏi mắt do điều tiết đã được nghiên cứu bằng cách đo lặp lại thời gian điều tiết, đo chuyển động điều tiết và dao động nhỏ về điều tiết trong một nghiên cứu mù đôi.

Thời gian điều tiết và chuyển động điều tiết có khuynh hướng cải thiện và dao động nhỏ về điều tiết cải thiện đáng kể so với nhóm giả dược.

Tác dụng tăng cường hô hấp ở mô

(thỏ bạch tạng in vitro, chuột cống in vitro/in vivo)

Khi cobamamid (coenzym vitamin B12) ở các nồng độ 0.0025; 0.025; 0.1; 0.5; 5.0; 10.0; 50.0 hoặc 100.0µg/mL được thêm vào hỗn dịch võng mạc của thỏ bạch tạng, sự tiêu thụ oxy của võng mạc gia tăng phụ thuộc vào nồng độ.

Cyanocobalamin làm tăng sự tiêu thụ oxy ở cơ xương của chuột cống cả in vitro và in vivo và phục hồi sự hô hấp kém ở mô cơ chuột cống bị teo do cắt dây thần kinh. Sự phối hợp cyanocobalamin và AMP làm tăng sản xuất ATP ở cơ và nhãn cầu nhiều hơn so với AMP đơn độc.

Tác dụng lên sự dẫn truyền thần kinh

(ếch, thỏ bạch tạng in vitro)

Tác dụng của coenzym vitamin B12 và methylcobalamin lên sự dẫn truyền thần kinh đã được nghiên cứu, sử dụng dây thần kinh tọa của ếch và thỏ trong in vitro, ở nồng độ thấp, chúng làm tăng cực màng tế bào và tăng biên độ điện thế hoạt đọng, trong khi ở nồng độ cao chúng gây ra sự khử cực màng tế bào và giảm biên độ điện thế hoạt động. Ở nồng độ cao hơn nhiều, sự khử cực gây gián đoạn sự dẫn truyền thần kinh. Tuy nhiên người ta cho rằng tính hưng phấn thần kinh tăng lên và thời kỳ trơ ngắn đi khi sự khử cực màng tế bào vẫn ở mức thấp dưới ngưỡng để tạo ra điện thế hoạt động.

Dược động học

Hấp thu: Sau khi uống Cyanocobalamin được hấp thu qua ruột, chủ yếu ở hồi tràng theo 2 cơ chế: cơ chế thụ động khi liều lượng dùng nhiều, và cơ chế tích cực, cho phép hấp thu những liều lượng sinh lý, nhưng cần phải có yếu tố nội tại là glycoprotein do tế bào thành niêm mạc dạ dày tiết ra. Mức độ hấp thu khoảng 1% không phụ thuộc vào liều và do đó ngày uống 1 mg sẽ thoả mãn nhu cầu hàng ngày và đủ để điều trị tất cả dạng thiếu vitamin B12.

Phân bố: Sau khi hấp thu, vitamin B12 liên kết với transcobalamin II và được loại nhanh khỏi huyết tương để phân bố ưu tiên vào nhu mô gan. Gan chính là kho dự trữ vitamin B12 cho các mô khác.

Thải trừ: khoảng 3 mcg cobalamin thải trừ vào mật mỗi ngày, trong đó khoảng 50-60% là các dẫn chất của cobalamin không tái hấp thu lại được.

Sự tương tác của Sancoba

Thuốc Sancoba cũng như những loại thuốc khác có khả năng làm thay đổi hoạt động của thuốc bạn đang dùng, hoặc có thể gia tăng thêm những tác dụng phụ làm ảnh hưởng đến sức khỏe. Nhằm tránh được tình trạng tương tác này, tốt nhất mọi người cần phải liệt kê ra những loại thuốc đang dùng gồm cả thuốc được kê đơn và không được kê đơn như: thảo dược, Vitamin, khoáng chất, thực phẩm chức năng,… để các bác sĩ xem xét và điều chỉnh liều dùng tương ứng. Lưu ý, không được tự ý ngừng dùng thuốc, tăng hoặc giảm liều dùng khi chưa được các bác sĩ cho phép.

Thuốc Sancoba cũng có khả năng tương tác với những loại thực phẩm nhất định, bia, rượu, thuốc lá. Do đó, mọi người cần phải tham khảo ý kiến của các bác sĩ, dược sĩ được biết rõ về những vấn đề này trong khoảng thời gian dùng thuốc. Cần phải hết sức thận trọng dùng Sancoba với những loại thực phẩm khác.

Tình trạng sức khỏe cũng là một trong những yếu tố quan trọng ảnh hưởng đến quá trình dùng thuốc Sancoba. Vì vậy, tốt nhất mọi người cần phải trao đổi rõ với các bác sĩ về bất kỳ tình trạng sức khỏe nào khi dùng thuốc này.

Xem thêm:

• Thuốc Cyanocobalamin là gì? Lợi ích của Sancoba đối với sức khỏe như thế nào?
• Công dụng của Sancoba và hình thức sử dụng của Cyanocobalamin
• Các rủi ro và biện pháp phòng ngừa của Sancoba
• Thuốc Sancoba hỗ trợ làm giảm mỏi mắt

Nguồi uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-sancoba-002-cyanocobalamin/

TS.BS Lucy Trinh

nhathuoclp.com