Tính chất dược lý và Hình thức hoạt động của Piracetam

Thuốc Kacetam chứa Piracetam là một loại thuốc nootropic. Nó hoạt động bằng cách tăng hoạt động của chất truyền tin hóa học giúp cải thiện giao tiếp giữa các tế bào thần kinh. Nó cũng bảo vệ não và hệ thần kinh chống lại tình trạng thiếu oxy.

Hình thức hoạt động của Piracetam

Cơ chế hoạt động của Piracetam chính xác như thế nào vẫn chưa được hiểu đầy đủ. Tuy nhiên, theo một số nghiên cứu sơ bộ, người ta đã đề xuất rằng não có một số hoạt động, chẳng hạn như:

• Tăng số lượng thụ thể acetylcholine (ACh) trong não
• Tăng cường chuyển hóa năng lượng (chẳng hạn như tăng sử dụng oxy, tính thẩm thấu của ty thể và tổng hợp cytochrome B5)
• Các đặc điểm giống GABA
• Tính chất chống oxy hóa

Theo báo cáo từ nhiều người sử dụng, racetams thường được bổ sung cùng với các nhà tài trợ choline (chẳng hạn như alpha-GPC và citicoline ), vì cơ chế của chúng được cho là làm cạn kiệt nguồn dự trữ choline trong não.

Ví dụ, sử dụng piracetam đã được báo cáo là làm giảm mức acetylcholine trong vùng hải mã của động vật. Piracetam và choline dùng cùng nhau cũng đã được báo cáo là làm tăng trí nhớ và nhận thức ở động vật.

Ngoài ra, tiêm piracetam làm tăng sự hấp thu choline ái lực cao (“HACU”) ở hải mã chuột.

Tuy nhiên, các nghiên cứu tương ứng về các cơ chế và tác động tiềm ẩn này ở người tương đối thiếu – vì vậy, không nên đọc quá nhiều về các phát hiện từ động vật.

Tính chất dược lý của Piracetam

Dược lực học

Piracetam có tác dụng gây xuất huyết trên tiểu cầu, tế bào hồng cầu và thành mạch bằng cách tăng khả năng biến dạng của hồng cầu và bằng cách giảm sự kết tập tiểu cầu, sự kết dính của hồng cầu vào thành mạch và co thắt mạch mao mạch.

Ảnh hưởng đến các tế bào hồng cầu:

Ở những bệnh nhân bị thiếu máu hồng cầu hình liềm, piracetam cải thiện khả năng biến dạng của màng hồng cầu, giảm độ nhớt của máu và ngăn ngừa sự hình thành rouleaux.

Ảnh hưởng đến tiểu cầu:

Trong các nghiên cứu mở ở những người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân có hiện tượng Raynaud, việc tăng liều piracetam lên đến 12 g có liên quan đến việc giảm chức năng tiểu cầu phụ thuộc vào liều lượng so với các giá trị trước khi điều trị (các xét nghiệm về sự kết tụ do ADP, collagen, epinephrine và giải phóng ßTG), không có sự thay đổi đáng kể về số lượng tiểu cầu. Trong những nghiên cứu này, piracetam kéo dài thời gian chảy máu.

Ảnh hưởng đến mạch máu:

Trong các nghiên cứu trên động vật, piracetam ức chế co thắt mạch và chống lại tác dụng của các tác nhân gây co thắt khác nhau. Nó không có bất kỳ tác dụng giãn mạch nào và không gây ra hiện tượng “ăn cắp”, cũng không thấp hoặc không tái phát, cũng không có tác dụng hạ huyết áp.

Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, piracetam làm giảm sự kết dính của RBCs với nội mạc mạch máu và cũng có tác dụng kích thích trực tiếp tổng hợp prostacycline trong nội mạc khỏe mạnh.

Ảnh hưởng đến các yếu tố đông máu:

Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, so với giá trị trước khi điều trị, piracetam lên đến 9,6 g làm giảm nồng độ fibrinogen trong huyết tương và các yếu tố von Willebrand (VIII: C; VIII R: AG; VIII R: vW) từ 30 đến 40% và tăng thời gian chảy máu.

Ở những bệnh nhân có hiện tượng Raynaud nguyên phát và thứ phát, so với giá trị trước khi điều trị, piracetam 8 g / ngày trong 6 tháng làm giảm nồng độ fibrinogen trong huyết tương và các yếu tố von Willebrand (VIII: C; VIII R: AG; VIII R: vW (RCF) )) từ 30 đến 40%, giảm độ nhớt huyết tương và tăng thời gian chảy máu.

Xem thêm

• Thuốc Piracetam
• Thuốc piracetam điều trị rối loạn trí nhớ
• Các rủi ro và biện pháp phòng ngừa của Kacetam
• Piracetam: Công dụng, chỉ định, liều dùng, tác dụng phụ

Dược động học

Hấp thu: Piracetam được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1,5 giờ sau khi dùng. Mức độ khả dụng sinh học đường uống, được đánh giá từ Area Under Curve (AUC), là gần 100% đối với viên nang, viên nén và dung dịch. Mức đỉnh và AUC tỷ lệ với liều lượng được đưa ra.

Phân phối: Thể tích phân phối của piracetam là 0,7 L / kg. Piracetam đi qua máu não và hàng rào nhau thai và khuếch tán qua các màng được sử dụng trong thẩm tách thận.

Chuyển đổi sinh học: Cho đến nay vẫn chưa tìm thấy chất chuyển hóa của piracetam.

Loại bỏ: Piracetam được thải trừ gần như hoàn toàn qua nước tiểu và phần liều bài tiết qua nước tiểu không phụ thuộc vào liều dùng. Giá trị thời gian bán thải bài tiết phù hợp với giá trị được tính từ dữ liệu huyết tương / máu. Thời gian bán thải trong huyết tương là 5,0 giờ, ở nam giới thanh niên Độ thanh thải của hợp chất phụ thuộc vào độ thanh thải creatinin ở thận và dự kiến ​​sẽ giảm khi bị suy thận.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Liều đơn của piracetam mang lại giá trị LD 50 ở 26 g / kg ở chuột nhưng không đạt được giá trị LD 50 ở chuột cống. Ở chó, các dấu hiệu lâm sàng sau khi dùng đường uống cấp tính là nhẹ và không quan sát thấy khả năng gây chết ở liều tối đa được thử nghiệm là 10 g / kg.

Điều trị bằng đường uống lặp lại cho đến 1 năm ở chó (10 g / kg) và 6 tháng ở chuột (2 g / kg) được dung nạp rất tốt: không có độc tính cơ quan đích hoặc dấu hiệu của độc tính (không thể đảo ngược) được chứng minh rõ ràng. Mức liều an toàn đại diện cho bội số của liều tối đa dự kiến ​​hàng ngày của con người là 0,4 g / kg.

Về mức độ phơi nhiễm (C max ) mức an toàn thu được ở chuột và chó tương ứng là 8 lần và 50 lần mức điều trị tối đa của con người. Mức AUC thu được ở những con vật giống nhau là bội số của mức AUC ở người ở liều tối đa dự kiến ​​hàng ngày.

Thay đổi duy nhất cuối cùng có thể được cho là do điều trị mãn tính ở chuột đực, chứ không phải ở chuột cái, là sự gia tăng tỷ lệ mắc bệnh thận cầu thận tiến triển so với động vật đối chứng với liều 2,4 g / k / ngày dùng trong 112 tuần.

Mặc dù piracetam đi qua nhau thai vào tuần hoàn thai nhi, không thấy tác dụng gây quái thai ở liều dùng lên đến 4,8 g / kg / ngày (chuột nhắt, chuột cống) và 2,7 g / kg / ngày (thỏ). Hơn nữa, hợp chất này không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản cũng như sự phát triển chu kỳ hoặc sau khi sinh của thai kỳ với liều lượng lên đến 2,7 g / kg / ngày.

Piracetam được phát hiện là không có bất kỳ hoạt động gây đột biến hoặc sinh chất nào và không đại diện cho bất kỳ nguy cơ gây độc gen hoặc gây ung thư cho con người.

Xem thêm:

• Thuốc Piracetam là gì? Lợi ích của Kacetam như thế nào?
• Công dụng của Kacetam và hình thức sử dụng của Piracetam
• Các rủi ro và biện pháp phòng ngừa của Kacetam
• Thuốc Kacetam hỗ trợ điều trị chứng suy giảm nhận thức

Nguồn uy tín: https://nhathuoclp.com/thuoc-kacetam-800mg-piracetam/

• Thuốc Piracetam cập nhật ngày 29/01/2021: https://nhathuoclp.com/san-pham/thuoc-piracetam/